作者：Gcplive
来源：药评中心
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一、适应症高血压、心绞痛、心肌梗死、心力衰竭、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。——心脏神经官能症：是神经官能症的一种特殊类型，以心血管系统功能失常为主要表现，常见心悸、心前区疼痛、胸闷气短、呼吸困难、头昏失眠、多梦等。大多发生于青壮年，多见于女性，尤其是更年期女性。解读：哪些高血压患者，不宜首选美托洛尔？美托洛尔属于选择性β1受体阻滞剂，主要通过抑制过度激活的交感神经活性、抑制心肌收缩力、减慢心率发挥降压作用。β受体阻滞剂应用推荐用于：静息心率＞80次/分的高血压患者；合并冠心病的高血压患者；合并心力衰竭的高血压患者；合并心肌梗死的高血压患者。不建议作为≥60岁老年无合并症的高血压患者的常规一线降压药物；不推荐作为合并糖尿病或血脂异常的高血压患者的首选药物。温馨提示：接受β受体阻滞剂治疗的患者应重新调整口服降糖药的剂量。附：五类常用降压药的强适应症CCB：二氢吡啶类钙通道阻滞剂，ACEI：血管紧张素转化酶抑制剂，ARB：血管紧张素受体拮抗剂，βB：β受体阻滞剂。二、用法用量剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。普通片应空腹服药，进餐时服药克时美托洛尔的生物利用度增加40%；缓释片最好在早晨服用，同时摄入食物不影响其生物利用度。解读：美托洛尔普通片，为什么要空腹服用？酒石酸美托洛尔片药品说明书上说：应空腹给药，但后面又说进餐时服药生物利用度可增加40%。为什么呢？第一，美托洛尔常见不良反应：疲劳、头痛、头昏；常见严重副作用：肢端发冷、心动过缓。心动过缓可以致命。第二，美托洛尔的降压作用与血药浓度不平行，但降心率作用与血药浓度呈直线关系。第三，虽然食物可增加酒石酸美托洛尔的生物利用度，但不同种类的食物、不同的进餐量，对美托洛尔吸收的影响程度不同，容易导致血药浓度波动，增加其心动过缓的用药风险。因此，酒石酸美托洛尔片应空腹服用。温馨提示：酒石酸美托洛尔片的给药频次通常为一日2次，第一次可在早餐前0.5小时服用，第二次可在晚餐后2小时服用。特别提醒：美托洛尔整个撤药过程至少用2周时间，剂量逐渐减低，直至最后减至25mg。解读：琥珀酸美托洛尔缓释片，为什么可以掰开服用？琥珀酸美托洛尔缓释片不受食物影响，而且可以掰开服用，但不能咀嚼或压碎。为什么呢？第一，琥珀酸美托洛尔与酒石酸美托洛尔的溶解度不同。琥珀酸美托洛尔易溶于水，酒石酸美托洛尔极易溶于水，而且溶液的pH值不同。第二，琥珀酸美托洛尔缓释片是由琥珀酸美托洛尔微囊化的颗粒组成，每个颗粒是一个独立的贮库单位。每个颗粒用聚合物薄膜包裹，以控制药物的释放速度，药物的释放不受周围液体pH值的影响。可以几乎恒定的速度释放约20小时。血药浓度平稳，作用超过24小时。三、相互作用美托洛尔由细胞色素P的同工酶CYP2D6代谢，主要的代谢物已被确定，均无有临床意义的β-受体阻滞作用。美托洛尔不仅可发生药动学方面的相互作用，也可发生药效学方面的相互作用。解读：至少应记住与常用药物的相互作用1、环丙沙星结果：合用可增加美托洛尔的血药浓度，导致低血压和心动过缓。处理：合用时应监测血压和心率。2、非甾体抗炎药：结果：合用可削弱美托洛尔的降压作用。处理：合用时应监测血压，必要时调整美托洛尔的剂量。温馨提示：吲哚美辛可抵消β受体阻滞剂的抗高血压作用；未发现双氯芬酸、舒林酸与β受体阻滞剂有相互作用。塞来昔布通过抑制CYP2D6，可显著降低美托洛尔的代谢。3、西咪替丁结果：合用可增加美托洛尔的血药浓度。处理：合用时应密切监测心功能，必要时应调整剂量。4、抗酸药结果：美托洛尔与抗酸药一级含有含有铝或者镁盐药物同用时，会增加美托洛尔的生物利用度。处理：尽量避免合用。5、苯海拉明结果：合用可增强美托洛尔的药效，增加不良反应发生的风险。处理：合用时美托洛尔应减量，并监测心功能。
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